中重用干地黄滋阴补肾，是为君药; 山茱萸、山药补肝脾、益肾养血，是为臣药，加以附子、桂枝之辛热，可助温阳化气，君臣配伍，可补肾填精、温补肾阳；另外配以泽泻、茯苓利水渗湿，丹皮泄肝火，三药可补中寓泄，防滋补药之腻滞，诸药配伍合理，有微生肾气之妙。现代药理学研究证实金匮肾气丸诸药均有一定血压调节、保护肾功能等作用，其中熟地黄提取物熟地黄多糖可通过促进机体白细胞介素－2水平达到增强机体免疫力的效果；现代药理学证实山药多糖具有提高机体免疫力、调节机体血糖的作用；动物实验指出，山药配伍黄芪可降低血糖、减少尿蛋白、保护肾功能；临床实验表明，泽泻提取物可明显降低TC、LDL-C及水平，起到血脂调节作用，泽泻甲醇热提取物可减少尿蛋白、预防肾小球硬化及肾小管萎缩等功效。
临床研究证实，采用金匮肾气丸联合常规西药治疗肾性高血压伴蛋白尿，具有较好的血压控制效果，也可改善患者肾功能，其机制可能与金匮肾气丸对肾素-血管紧张素-醛固酮（RAS）系统的调节作用相关。
2型糖尿病性骨质疏松症：
金匮肾气丸具有温补肾阳、化气行水的功效，主治肾虚水肿、腰膝酸软、小便不利、畏寒肢冷等症。该方中附子辛热，具有回阳救逆、补火助阳、散寒止痛之功效，桂枝辛温，可温通经脉、助阳化气，二者均为温阳之要药，可补肾阳不足，使肾阳振奋，气化复常；地黄滋阴养肾、清热生津、凉血止血，山茱萸补益肝肾、生津止渴；温而不燥，补而不峻，山药补脾养胃、补肺益肾，三者配伍附子、桂枝，温肾助阳，补肾填精，可藉阴中求阳而增补阳之力；温而不燥，滋而不腻。泽泻、茯苓、车前子具有利水渗湿的功 效，牡丹皮清热凉血、活血化瘀，牛膝活血通经、补益肝肾。上述诸药合用，可共奏温补肾阳、强筋健骨、化气行水、生津降糖之功效。
现代药理研究表明，熟地黄可通过腺苷酸活化蛋白激酶介导的核转录因子-κBD样受体蛋白3信号通路调控脏器能量代谢、发挥抗炎作用，缓解糖尿病模型小鼠的症状；熟地黄还可影响碱性磷酸酶活性，促进钙沉积，防止钙超载，增加骨量，减少骨折的发生；山茱萸可调节内分泌系统，改善糖耐量，促进雌激素分泌，加快骨代谢，改善骨质量；茯苓提取物具有抗氧化、降血榜、调节脂代谢等作用；牡丹皮能调节槽脂代谢，增加超氧化物歧化酶(SOD)活性，降低丙二醛含量，改善精尿病模型小鼠体内年化应激反应。
临床研究证
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